Hoy os traigo una entrada de unos fármacos muy conocidos: los antihistamínicos.
La histamina pertenece al grupo de los mediadores celulares (llevan información de una célula a otra). A este grupo pertenecen por ejemplo el óxido nítrico, la histamina, la serotonina...
Tiene una amplia distribución por todo el organismo y además, participa en procesos patológicos pero no se conoce muy bien su función fisiológica.
Su síntesis es a partir de la histidina descarboxilasa. Se almacena en los matocitos y basófilos que están en la mayoría de los tejidos.
La liberación se produce desde los mastocitos. Se dan por reacciones alérgica o inflamatorias donde se necesita la entrada de un alérgeno para que los linfocitos B produzcan IgE y se de la reacción alérgica.
Además, los fármacos o compuestos exógenos pueden producir que los mastocitos liberen histamina y dar una reacción de pseudoalergia. Algunos ejemplos son la morfina, la tubocurarina, expansores plasmáticos, tóxico/venenos... y se produce una anafilaxia NO alérgica.
Las manifestaciones son la rinoconjuntivis, urticaria y asma por broncoconstricción.
Los receptores especificos en las células diana:
H1: distribución periférica y central
H2: célula parietal de la mucosa gástrica y en el SNC
H3: SNC
H4: médula ósea, tejidos linfoides y linfocitos B.
Papel fisiológico y fisiopatológico:
La H1 participa en los procesos alérgicos y respuesta inflamatoria. Actúan a nivel cardiovascular vasodilatando y aumentando la permeabilidad capilar que provoca edema o "habones". Además, en el músculo liso se produce broncoconstricción y constricción a nivel intestinal. De ahí los síntomas. Por otro lado, las terminaciones nerviosas sensitivas se activan y se manifiesta dolor y prurito.
La H2 estímula la secreción de jugo gástrico y puede provocar úlcera gastroduodenal.
En el SNC la H1,H2 Y H3 que actúa como neurotransmisor y participa en la alerta y la vigilia, en la ingesta de alimentos, la termorregulación...
FÁRMACOS
Antagonistas receptores H1 (antihistamínicos H1)
Antagonistas receptores H2
Antagonistas receptores H3 (en estudio)
Todos son antagonistas competitivos
FÁRMACOS ANTIHISTAMINICOS H1
Primera generación: difenhidramina, prometacina, hidroxicina. Se usan incorporados en fórmulas anticatarrales como el Frenadol ®.
Segunda generación: Cetiricina (Zyrtec®), Loratadina, Ebastina (Ebastel®)
Tercera generación: levocetiricina. Son una variación de la segunda generación. No tienen mayor efectividad y evitan la reacción de sueño.
ACCIONES
Alivio de los efecto nocivos provocados por la histamina.
Otras acciones son sedantes, antihemeticos y antimuscarínico. Sobretodo los de la primera generación y son reacciones adversas.
FARMACOCINÉTICA
Buena absorción tras administración oral o parenteral aunque también existen preparados tópicos.
Los de segunda generación no consiguen atravesar bien la BHE. Esto es bueno porque reducen muchísimo el efecto sedante pero lo siguen teniendo.
Son metabolizados por el famoso grupo de enzimas CYP450 por lo que pueden haber interacciones con otros fármacos.
USOS
Alivio de los síntomas alérgicos como son la urticaria, la rinitis, conjuntivitis.
Tratamiento sintomático de la tos y del resfriado
Antieméticos como el mareo (cinetósis) y el vértigo.
Hipnóticos
Son poco útiles en el asma e ineficaces en la anafilaxia grave.
Estos fármacos producen tolerancia a la sedación por el uso crónico.
RAM
Sedación , como hemos dicho antes, con el tratamiento crónico suele desaparecer. Se debe advertir que el alcohol potencia ese efecto y por lo tanto NO se debe consumir con alcohol. Además NO se debe conducir ni manejar maquinaria complicada por riesgo de accidentes.
Se pueden producir RAM secundarias a la actividad antimuscarínica como sequedad de boca, retención urinaria y estreñimiento. Ojo en ancianos.
Excitación paradójica.
Reacciones alérgicas por tratamiento tópico repetido.
Pueden producir arritmias cardíacas graves como consecuencia de la interacciones con otros fármacos (Los inhibidores de la CYP-450-CYP3A4- como la eritromicina). Este efecto es muy raro y se da en pacientes de riesgo con arritmias previas, ancianos e insuficiencia hepática. No se debe combinar con zumo de pomelo, pues se reduce su absorción.
Espero que os haya interesado. Besitos y cuidaros.
http://www.google.es/imgres?um=1&hl=en&sa=N&tbo=d&biw=1366&bih=667&tbm=isch&tbnid=shRwv1hYTcPWMM:&imgrefurl=http://www.ferato.com/wiki/index.php/Antihistam%25C3%25ADnico&docid=7HC5HN1dJ32uTM&imgurl=http://www.ferato.com/wiki/images/6/6d/20090223_mgb_Antihistam%2525C3%2525ADnico_.jpg&w=455&h=339&ei=GGnMUMyXA8ia1AX644HwBQ&zoom=1&iact=rc&dur=678&sig=102258560215236633095&page=1&tbnh=137&tbnw=191&start=0&ndsp=23&ved=1t:429,r:0,s:0,i:88&tx=83&ty=38
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Los de segunda generación no consiguen atravesar bien la BHE. Esto es bueno porque reducen muchísimo el efecto sedante pero lo siguen teniendo.
Son metabolizados por el famoso grupo de enzimas CYP450 por lo que pueden haber interacciones con otros fármacos.
USOS
Alivio de los síntomas alérgicos como son la urticaria, la rinitis, conjuntivitis.
Tratamiento sintomático de la tos y del resfriado
Antieméticos como el mareo (cinetósis) y el vértigo.
Hipnóticos
Son poco útiles en el asma e ineficaces en la anafilaxia grave.
Estos fármacos producen tolerancia a la sedación por el uso crónico.
RAM
Sedación , como hemos dicho antes, con el tratamiento crónico suele desaparecer. Se debe advertir que el alcohol potencia ese efecto y por lo tanto NO se debe consumir con alcohol. Además NO se debe conducir ni manejar maquinaria complicada por riesgo de accidentes.
Se pueden producir RAM secundarias a la actividad antimuscarínica como sequedad de boca, retención urinaria y estreñimiento. Ojo en ancianos.
Excitación paradójica.
Reacciones alérgicas por tratamiento tópico repetido.
Pueden producir arritmias cardíacas graves como consecuencia de la interacciones con otros fármacos (Los inhibidores de la CYP-450-CYP3A4- como la eritromicina). Este efecto es muy raro y se da en pacientes de riesgo con arritmias previas, ancianos e insuficiencia hepática. No se debe combinar con zumo de pomelo, pues se reduce su absorción.
Espero que os haya interesado. Besitos y cuidaros.
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