Hormonas tiroideas y fármacos

Hola hola!

¿Cómo va? Espero que bien!! Estamos llegando ya a las últimas entradas de farmacología y ya pasaremos a temas menos teóricos como recetas y más cosas... 

Os traigo una entrada de farmacología sobre los problemas de la glándula tiroides.

Las hormonas tiroideas son muy importantes porque nos ayudan a que nuestro metabolismo sea adecuado. Tenemos  dos tipos: la T4 y la T3. La primera es la "más fisiológica". Muchas veces las enfermedades tiroideas tardan en manifestarse porque la glándula tiene una gran capacidad de almacenaje, como por ejemplo en el hipotiroidismo.

La falta de estas hormonas producen falta de maduración en el SNC, problemas de la vigilia... 

FARMACODINAMIA

Interactúan con receptores nucleares específicos:

• Estímulan  el desarrollo de órganos y tejidos. Como maduración SNC en el feto y el niño
• Favorecen el crecimiento
• Mantienen la vigilancia y los reflejos
• Aumentan la actividad metabólica y el consumo de oxígeno: regula la temperatura corporal y estimulan el metabolismo de los HC y los lípidos.
• Facilita la actividad del SNS: corazón.

Existen diversos preparados de hormonas tiroideas:

Sintéticos como la T4 o levotiroxina sódica ya sea Vía oral o intravenosa. Esta hormona tiene efectos buenos y es como si a la vez se administrara T3. Por otro lado, la T3 es la liotironina sódica intravenosa que a penas es utilizada.

La vía intravenosa se utiliza en casos de coma hipotiroideo.

Se utilizan como sustitutos en el hipotiroidismo. 

CUIDADOS ENFERMEROS

Son fármacos muy seguro. 

A pesar de ello pueden causar toxicidad que producen arritmias e insuficiencia coronaria porque producen un exceso de activación receptores beta1.

Síntomas de hipertiroidismo.

Riesgo de osteoporosis.

PRECAUCIONES

Ancianos, cardiópatas, diabéticos (porque se pueden aumentar las necesidades de insulina o antidiabéticos orales)

Es un tratamiento de por vida, se tomará una dosis al día antes de desayunar totalmente en ayunas (esto puede afectar al cumplimiento).  Poco a poco se va consiguiendo el efecto, por eso es importante seguir el tratamiento. Se controlarán los niveles hormonales de T4 y se controlará la TSH.

Estos fármacos se han utilizado para adelgazar: ESO ES TERRIBLE. Son unos fármacos que NUNCA se deben utilizar para esto. Sencillamente porque se suelen no controlar y las toxicidades más graves se han dado en estos casos. Si se desea adelgazar hay  muchas opciones y os recuerdo que muchas dietas médica llega un momento que no hacen efecto porque no se hace ejercicio. Así que ya sabés, dieta sana (médica si es para adelgazar), agua y ejercicio.

Como veis, estos fármacos se utilizan para el HIPOTIROIDISMO

Para el HIPERTIROIDISMO se hace uso de otros fármacos. 

Utilizamos los derivados de la tiourea (tironamidas), sales de yodo y otros como los antagonistas beta y los glucocorticoides. También utilizamos el yodo radiactivo o la cirugía. Las dos últimas opciones buscan ser definitivas pero ambas tienen riesgos por lo que se debe asesorar al paciente.

DERIVADOS DE LA TIOUREA 

• Carbimazol
• Propiltiouracilo
• Tiamazol

Inhiben la síntesis de hormonas tiroideas pero no inhiben la liberación de las que ya estas formadas. Por eso mismo, el efecto es lento. Se darán por vía oral una dosis diaria. Estos fármacos atraviesas la barrera placentaria y aparecen en la leche.

RAM

Erupciones cutáneas, prurito, agranulocitosis reversible, hepatotoxicidad (raro), hipotiroidismo pues se inhibe la síntesis de las HT. Se puede dar bocio por almacenamiento de TSH. Se debe informar al paciente de que el efecto es tardío, de los signos de agranulocitos (como infecciones de garganta). Se dará lactancia artificial. Durante el embarazo se bajará la dosis.

SALES DE YODO

Solución de Lugol. Vía Oral.

A dosis elevadas bloquea rápidamente la liberación de hormonas tiroideas. Disminuye la vascularización tiroidea. Sus efectos son transitorios.

Está indicada en las crisis hipertiroideas, en la preparación para la cirugía de tiroides (porque seca la tiroides y es más fácil de seccionarla y evitar así una crisis hipertiroidea) y para proteger la tiroides en las crisis nucleares porque bloquean la acción sobre la tiroides. 

Puede provocar reacciones alérgicas e irritación gastrointestinal.

OTROS

Betabloqueantes porque controlan los signos de hiperactividad simpática.

Dexametasona porque inhibe la secreción glandular de T4 y su conversión de T3. Uso en crisis tirotóxica. 

Sin embargo, si no se consiguen controlar los síntomas, se puede recomendar la cirugía o el yodo radiactivo como tratamiento definitivo.

El yodo radiactivo se acumula en la tiroides y produce una lesión selectiva de sus células pero es de efecto lento. Como efecto adverso puede producir hipotiroidismo tardío pero el beneficio es mucho mayor. En niños y embarazadas esta totalmente contraindicado y se debe evitar el contacto con niños y estas mujeres durante al menos una semana tras la administración. No se pueden ni abrazar, ni compartir platos, ni ropa...

Espero que os haya interesado. Mucho besitos. Cuidaros

5-HT

Hola hola

¿Cómo va?

Hoy os traigo la entrada sobre la serotonina y espaciaré más las de farmacología ;) Lo prometo.

La serotonina es lo mismo que la 5-hidroxitriptamina o también conocida como 5HT.

Su síntesis es gracias al triptófano de la dieta y es eliminado gracias a la MAO y la AD.

Existen varios tipos, en concreto 7 con sus subtipos. Tiene muchos efectos porque tiene muchos receptores en diferentes localizaciones : SNC, SNP, vasos sanguíneos, plaquetas, otros músculos lisos, aparato digestivo.

5-HT1    SNC

5-HT2    SNC, tejidos periféricos

5-HT3    SNC, plexos entéricos, terminaciones vegetativas y sensitivas

5-HT4    SNC, aparato digestivo.

Sus acciones son un incremento de la motilidad digestiva. Contracción de otros tipos de músculo liso (útero y bronquios). En los vasos se produce una combinación de contracción y dilatación que produce aumento de la tensión arterial y migraña. En el corazón produce un aumento de la fuerza contráctil y del ritmo de contracción.  Agregación plaquetaria, ansiedad, depresión, estados psicóticos.

Funciones fisiológicas: pertistaltismo, vómitos, agregación plaquetaría y hemostasia, mediador inflamatorio, sensibilizador de los nociceptores, control microvascular. En el sistema nervioso central: control del apetito, sueño, ánimo, alucinaciones, conducta estereotipada, percepción del dolor, vómitos.

Fisiopatológicas: migraña, ansiedad, bulimia, demencia, respuesta al alcohol  y síndrome carcinoide.

Hipotésis de la migraña: hay una hipoperfusión. Aumentan los niveles de serotonina. Se produce dolor de cabeza y aúrea focal. A la hora se produce vasodilatación e inflamación que estimulan los receptores de dolor. La cafeína (coca cola-café) alivia el dolor.

Fármacos agonistas:

• Los agonistas de 5HT1A- se indica en la ansiedad
• Los agonistas de 5HT1B y 5HT1D- para la migraña en las crisis de dolor
• Los agonistas de la 5HT2C se utilizan en la obesidad.

Los fármacos antagonistas: 

• Antagonistas 5HT21 en la esquizofrenia
• Antagonistas de la HT2B migraña (profilaxis)
• Antagonistas 5HT3 indicación en los vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia
• Antagonistas 5HT4 síndrome del colon irritable
• Antagonistas 5HT6 para la disfunción cognitiva
• Inhibidores del transportador de 5HT para la depresión.

Antimigrañosos

La migraña es un proceso de curso episódico con fases asintomáticas entre las crisis, en el que la cefalea es el componente. El diagnóstico es clínico. 

Los antimigrañosos que actúan sonre la Vía 5HT. Son los tripatanes como el sumatriptán (son agonistas 5HT -1B-1D-1F)

Derivados ergotamínicos: ergotamina (agonista parcial 5HT 1D)

En la crisis  se utilizan analgésicos- AINE, triptane  por su capacidad vasoconstrictiva directa, inhibición del componente vasodilatador e inflamatorio neurógeno. La ergotamina es la segunda elección por las RAM que tiene por eso se combina con antiheméticos y procinéticos.

Las contraindicaciones:

Triptanes: no se deben combinar con ergotamínicos al menos durante 24 h. No tomar si se padece cardiopatía isquémica, vasculopatía periférica, si no se controla la HTA, en pacientes tratados con IMAO porque inhiben la serotonina. En pacientes con tratamiento con inhibidores de la recaptación serotonina o del Litio.

Vía de administración: oral, subcutánea, nasal, IV, IM.

Profilaxis: Se pueden dar varios fármacos como profilaxis como betabloqueantes, antagonistas del calcio, antagonistas de la serotonina (5HT2), antidepresivos tricíclicos, toxina botulínica.

Esto es todo. Espero que os haya interesado. Saludos y besos.

La osteoporosis y su tratamiento

Hola hola!!

¿Cómo va?

Os traigo una entrada sobre la osteoporosis y su tratamiento. Como ya sabéis, es una enfermedad esquelética que se caracteriza por la pérdida progresiva de la masa ósea y el deterioro de la arquitectura microscópica del tejido óseo, es decir, se pierde la estructura del hueso y se vuelve más frágil.

Es un proceso fisiológico por el que TODOS vamos a pasar.

Hoy en día tenemos tratamientos para mejorar la situación. Puede ser no farmacológico como el ejercicio, evitar caídas... O farmacológico.

El objetivo es claro: vamos a retrasar el proceso de desmineralización. Además, debemos procurar que los fármacos sean lo menos lesivos posibles y evitar la aparición de fracturas. También debemos mejorar la calidad de vida aliviando el dolor.

El hueso, por si no lo sabíais, es un tejido muy activo, es decir, está continuamente renovándose. Tenemos varios tipos de células: los osteoclástos y los osteoblastos. Los primeros se encargan de la resorción o "desctrucción de hueso" para situaciones en las que necesitamos calcio o para renovarlo. Los osteoblastos forman de nuevo hueso con el exceso de calcio y completan la función del osteoclasto renovando el hueso. Los estrógenos tienen la capacidad de frenar los osteoclastos, por eso las mujeres, con la menopausia y caída de los estrógenos tenemos una doble osteoporosis: la de la edad, y la de la caída de los estrógenos. Estamos más protegidas pero cuando entramos en la menopausia perdemos esa protección. El ejercicio es muy importante también pues nos ayuda a que el hueso de renueve bien (pero ojo, las personas mayores deben hacer ejercicios que eviten las caídas como la natación, andar...)

El tratamiento farmacológico consiste en frenar los osteoclastos gracias a los bifosfonatos, los moduladores selectivos del receptor estrogénico (MSRE) y la calcitonina.

Además contamos con fármacos osteoformadores como son el ranelato de estroncio la paratohormona (PTH) y sus análogos.

La duración de estos fármacos debería ser de por vida, pero lamentablemente, no se pueden usar crónicamente. Además, se debe tomar calcio y  que nos de la luz del sol para que tenga efecto. Esto os sonará de las entradas de nutrición de la mujer menopáusica, así como de cuando hablamos de los minerales en nutrición.

Los fármacos pueden ser factores de riesgo pues algunos favorecen las caídas. Realmente puede parecer una tontería, pero recordad que esto se suele dar más en personas mayores. Una fractura en personas mayores significa hospitalización y debéis saber que los ancianos en los hospitales suelen empeorar, suelen coger neumonías y  muchas veces fallecen. Así que es importantísimo evitaro porque la hospitalización es lesiva para los ancianos. Estos fármacos lesivos son:

• Los que bajen el sistema de alerta
• Los fármacos que provocan hipotensión (diréticos, vasodilatadores)
• los fármacos que inducen osteoporosis como los anticoagulantes, CORTICOIDES, litio, ciclosporinas, antipsicóticos, hormonas tiroideas, antiepilépticos, Isrs..

El calcio y la vitamina D son IMPORTANTÍSIMOS. Se debe tomar 1500mg/día de calcio y 800UI de vitamina D. Se obtendrán con la dieta y suplementos que el facultativo o doctora recetará.

BIFOSFONATOS

Ácido alendrónico: este fármaco es muy especial. Se da por vía oral (una dosis día o una dosis semana) y se encesita ser muy estricto en la toma pero es efectivo. No se puede acostar  hasta 30 minutos despuñes de la toma, no se puede combinar con otros fármacos y se debe tomar en ayunas.. Tiene poca absorción gástrica y produce trastornos digestivos. 

RAM

Esofagitis y trastornos digestivos (por eso no se puede acostar), osteonecrosis del maxilar por lo que se recomienda una evaluación bucodental pues se necesitan de lesiones previas para que pase. NO SE RECOMIENDA EN LA HIPOCALCEMIA NI EN LA IR GRAVE.

Risedronato

Son potentes inhibidores de los osteoclastos y se utilizan como profilaxis y tratamiento de la osteoporosis.

Efectos antitumorales de otras enfermedades óseas como el mieloma múltiple, metástasis óseas tumorales, enfermedad de Paget...

Ranelonato de estroncio

Ion de estroncio, catión divalente similar al calcio, estímula la foración ósea y reduce la resorción ósea.  Se dan en caso de intolerancia a los bifosfonatos. Se da vía oral antes de acostarse con un buen vaso de agua. Se deben evitar los alimentos durante dos horas antes y después sobretodo los que tienen calcio. Se debe evitar los antiácidos concomitantes que tengan hidróxidos de aluminio y magnesio durante dos horas tras la toma.

RAM

Naúseas, diarrea, TROMBOEMBOLISMO VENOSO Y EMBOLIA PULMONAR, cefalea, dermatitis y eczema. Ojo porque son muy tóxicos y además, estos pacientes se mueven poco.

Los MSRE

Tienen los mismos beneficios que los estrógenos pero sin gran parte de sus problemas pues NO incrementan el riesgo de cáncer. Ya sabéis el problema que tiene el tratamiento hormonal sustitutivo.

Tienen acciones agonistas y antagonistas sobre los distintos receptores estrogénicos según dónde esté el receptor.

El Raloxifeno 

Es útil en la osteoporosis postmenupáusica, previene la enfermedad cardiovascular (disminuye el LDL y aumenta el HDL) y NO  incrementa el riesgo de cáncer. Como efecto desfavorable no alivia los efectos de la menopausia y mantiene el riesgo de tromboembolismo sobretodo en mujeres fumadoras y HTA.

LA CALCITONINA

Era muy utilizada porque era lo mejor que teníamos. Es una hormona polipetídica segregada por las células C del tiroides.  Es hipocalcemiante pues estimula la secreción renal de Ca2+ e inhibe la actividad osteoclástica y tiene efecto analgésico.  Se utiliza la calcitonina del salmón porque es mucho mas potente.

Se administra vía intranasal. Esto hace que sus efectos adversos sean rinitis, sequedad nasal, epitaxis no severa  (hemorrágia nasal) y sinusitis. Se daría una dosis al día y se alternaría la fosa nasal.

También se puede dar via subcutánea o intra muscular. Sus RAM sería naúseas, vómitos y respuestas vasomotas como vasodilatación (manos guante) y liberación de prostanglandinas. Se darían AINEs

PTH y análogos

La PTH es administrada de forma intermitente y estimula la formación del hueso por la activación de los osteoblastos. La mejor de todas es la teriparatida porque tiene menos RAM. Se administra vía subcutánea mediante plumas. Se da una vez al día. Por eso mismo el cumplimiento es difícil y ademas es cara.  Se da cuando hay intolerancia a los demás pero es necesario asegurar un aporte adecuado de calcio y vitamina D.

RAM

Dolores en las extremidades, calambres, náuseas, posible desarrollo de osteosacroma (cáncer de los más peligrosos) por eso su tratamiento debe ser menor de 24 meses.

Espero que os haya interesado. Saludos y besos!!!!!!!

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Fármacos para el control de la secreción ácida gástrica

Hallo!!
Cómo va??
La entrada de hoy es sobre un grupo de fármacos muy utilizados. Estos fármacos se emplean en las enfermedades relacionadas con la secreción gástrica ácida. Algunos ejemplos la úlcera péptica, la esofagitis de reflujo, la gastropatía por AINEs y el Síndrome de Zollinger-Ellison.

Estas enfermedades, en general se producen cuando hay una diferencia entre la agresión y la defensa. Es decir, está descompensada la cantidad de ClH en comparada con la de bicarbonato, etc... Además, tenemos que tener en  cuenta a la bacteria helicobacter pylori, que participa en la gastritis crónica y en las úlceras gástricas y duodenales.

Por lo tanto, nuestro objetivo en el tratamiento será claro: vamos a aliviar el dolor y las molestias, vamos ayudar a cicatrizar la úlcera  y vamos a evitar la recidiva erradicando a la H.pylori.

Bien, en este apartado nos centraremos en la secreción gástrica de ácido. Sabéis que nosotros producimos ClH en nuestro estómago para facilitar la digestión. Tenemos varias formas de regular esta síntesis de ácidos:

1. Receptores muscarínicos
2. Gastrina
3. Histamina2
4. Prostangladinas

Estos facilitarán o inhibirán la activación de la "fábrica" de ClH que hay en nuestras células gástricas.

Fármacos

Tenemos varios fármacos según su forma de actuar:

1. Neutralizadores del ácido que ya se ha formado (sales alcalinas de aluminio, de magnesio, de sodio y de calcio)
2. Antisecretores ácidos.

Neutralizadores

Tenemos los absorbibles y los no absorbibles.

1. No absorbibles: no tienen a penas toxicidad puesto que nuestro organismo NO los absorbe. Son las sales de aluminio y de magnesio. Es curioso porque las primeras tienen un efecto astringente  y las segundas laxantes. Para evitar esas reacciones se utilizan complejos que los combinan. Estos complejos con el Magaldrato y el Almagato.
2. Absorbibles: tenemos el bicarbonato sódico que puede producir alcalosis metabólica e hipertensión. También tenemos el carbonato cálcico que produce estreñimiento, hipercalcemias y litiasis renal (cálculos renales).

Es importante señalar que estos fármacos pueden interferir con la absorción de otros fármacos y por lo tanto deben administrarse con un espacio de 2 horas. Se deben administrar media hora después de cada comida pues es cuando más ácido se sintetiza.

Antisecretores gástricos

Son muy seguros y muy utilizados. Son inhibidores de la secreción ácida y producen un alivio del dolor. Además, favorecen la cicatrización. Hay dos tipos.

1. antagonistas de los receptores H2 de histamina: que son la ranitidina y la famotidina. Se toman por vía oral, una dosis por la noche. También se pueden dar por vía iv. Son muy seguros. Son menos eficaces que los inhibidores de la bomba sodio-potasio. Se debe tener cuidado con las IR y los ancianos.
2. Inhibidores de la bomba protónica: son muy conocidos. Son el omeprazol, lansoprazol y pantoprazol. Son profármacos que vienen con una recubierta entérica por lo que NO SE PUEDEN PARTIR. Inhiben de forma selectiva e irreversible la bomba sodio-potasio por lo que son muy eficaces. Además, el omeprazol y el lansoprazol tienen efecto sobre la H.pylori. Como efectos adversos, produce cefaleas y diarreas. Se administran por vía oral, una dosis diaria por la mañana en ayunas. El omeprazol interactúa con algunas enzimas de la familia CYP450.

Protectores de la mucosa gástrica

Favorecen la cicatrización de las úlceras. Son el sucralfato, misoprostol, bismuto, acexamato de cinc.

Sucralfato: forma una barrera protectores y aumenta la producción de prostanglandinas. Se debe tomar en ayunas media hora antes de la comida. No se debe juntar nunca con antiácidos. Produce estreñimiento, hipofosfatemis y encefalopatía en IR, interfiere en la absorción de otros fármacos.

Misoprostol: es un análogo de las prostanglandinas, inhibe la sececión gástrica, aumenta la producción de bicarbonato y moco gástrico.  Incrementa el riego sanguíneo, favorece la renovación celular y se utiliza para prevenir las lesiones causadas por los AINESs. No se pueden tomar si se está embarazada. Produce ddolor abdominal, diarrea y son mal tolerados por los pacientes.

Sales de bismuto coloidas: forman una barrera protectora y aumentan la producción de prostanglandinas. En ayunas. Tienen acción bactericida. Producen una coloración negruzca de lengua y heces (reversible), náuseas y vómitos. Además, antiguamente producía encefalopatía pero actualmente NO.

Bueno, espero que os haya interesado! Saludos  y besitos

Normalizadores de la volemia

Holaa!!

Ya se que llevo mucho tiempo sin escribir, pero estoy de prácticas en el hospital y no tengo más tiempo.

Hoy os traigo uno grupo de fármacos muy importante. Los expansores del volumen.
Estos fármacos son soluciones que producen el paso del liquido al compartimento vascular (introducción o arrastre)

Son utilizados en el tratamiento de la hipovolemía y tienen diversos objetivos:

• Reponer la pérdida de líquidos y electrolitos
• Mantener la perfusión (oxigenación) a órganos vitales
• Permitir el transporte de otras sustancias
• Evitar la sobrecarga de volumen y solutos

Existe una pequeña controversia  y es que no se sabe si de verdad existe una clara eficacia de usar uno u otro tipo.

Existe una pequeña norma  y es que si el hematocrito es menor del 15% se administrarán solo cristaloides y si las pérdidas son entre el 15 y el 30% se combinarán cristaloides y coloides.

Y claro, viene la pregunta ... ¿Qué es cristaloide y qué significa coloide?

Las soluciones cristaloides  son soluciones electrolíticas de agua y sodio para mantener el gradiente osmótico entre los compartimentos extravascular e intravascular. Su poder expandor viene determinado por la concentración de sodio. Se pueden dividir en tres tipos:

• HIpotónico:  que son poco utilizadas. Salino a 0'45% y solo se utilizan en el tratamiento de las hipernatremias (exceso de sodio).
• Isotónicos: que tienemos dextrosa al 5%, salino al 0.9% (suero fisiológico-uno de los más usados), tenemos el Ringer y el Ringer lactato.
• Hipertónicos: salinos al 3%, 5% o al 7,5%. El uso de uno u otro dependerá de las necesidades  pero lo más normal es utilizar el de 7,5% de concentración.

Lo más importante, como hemos dicho son el Salino al 0,9%, el Ringer Lactato y el salino al 7,5%.

Cada uno tiene sus desventajas, es decir, son isotónicos por lo que su composición es similar al plasma sanguíneo, pero sin embargo, cada una tiene diferencias respecto al plasma. Por ejemplo, el Salino 0,9% tiene mucho cloro y puede producir hipercloremia, el Ringer lactato tiene más lactato que el plasma... 

Los cristaloides isotónicos se distribuyen en el líquido extracelular y no provocan movimientos de líquido. Tienen un poder expansor del 20%  y su duración es de 20 minutos. Por lo que se debe administrar 3 o 4 veces más del volumen perdido. 1 litro de Ringer L incrementa el volumen plasmático alrededor de 20ml.  

Las RAM que podemos encontrar son edema periférico y pulmonar.  Estas RAM están relacionadas con un volumen excesivo y con alteraciones electrolíticas como la hipercloremia, alcalosis metabólica. 

El Ringer Lactato está contraindicado en enfermos hepáticos  (acidosis láctica) y su administración es incompatible con productos sanguíneos. Por lo tanto si es necesario administrar sangre, se pondrá salino, no Ringer Lactato.

El Salino Hipertónico  tienen un poder de reanimación de bajo volumen. Aumenta el volumen pero durante muy poco tiempo. Se debe vigilar la natremia y la osmolaridad. S eutiliza en la reanimación rápida. Tenemos que infundir menos volumen de líquido

Las soluciones coloides tienen sustancias de peso molecular alto en suspensión. Permanecen más tiempo en el espacio vascular, aumenta la presión oncótica y el volumen vascular más efectivamente con menos cantidad de líquido perfundido. Disminuyen el volumen de administración de líquidos. Es decir, estas soluciones aumentan la osmolaridad dentro del vaso, aumenta la volemia y necesitamos menos volumen de líquidos pero los coloides tienen más riesgos y además, arrastran líquidos de nuestras propias estructuras, por eso se combinan con los cristaloides. Son las siguientes:

• Albúmina: tiene un poder expansor importante pues 100ml de este aumenta el volumen plasmático una media de más o menos 465 ml (que provienen del propio espacio celular). El problema es que es caro, puede provocar reacciones anafilácticas, hipocalcemia y aumenta el riesgo de hemorragia.
• Gelatinas: Obtenidos del colágeno bovino. Tiene un poder exapnsión pequeño pero de una duración de 3-4h.
• Dextrano 40 y Dextrano 70: tiene un poder expansor de 1-1,5 y su duración es media de 6-8h. Los dextranos son derivados de la sacarosa
• Hidroxietilalmidones(HES): son derivados de la amilopectina del almidón de maíz. Su poder expansor es igual al anterior grupo pero la duración, dependiendo del fármaco es de 4-6 horas o de 10-12 horas.

Por lo tanto sabemos que los coloides tienen la gran ventaja de que aumentan mucho el volumen, pero tienen mucho más riesgos y pueden producir deshidratación.

RAM:

• Sobrecarga circulatoria: a mayor expansión, mayor riesgo. Las gelatinas tiene menor poder expansor, así que tienen menos riesgo.
• Trastornos de la coagulación: las gelatinas y los nuevos hitroxietilalmidones es riesgo es menor.
• En situaciones de disminución del flujo renal. Puede provocar Insuficiencia renal aguda por su elevado peso molecular.
• Son frecuentes las reacciones de hipersensibilidad: urticaria, erupciones, prurito, anafilaxia. Parece que los HES lo evitan.
• Se pueden producir interferencias entre la determinación del grupo sanguíneo y la administración de algunos coloides(dextrano y los HES) . Pare prevenirlo se debe determinar el grupo sanguíneo antes de la administración de coloides.
• Los HES, a pesar de ser fármacos mejorados, pueden producir glucosuria e hiperglucemia y elevación de la amilasa sérica. Hay que tener cuidado, porque eso es un marcador de pancreatitis que en este caso NO los ería (en principio).

Se pueden utilizar antihistaminicos para evitar  los efectos de la liberación de histamina.

Vamos a tener una regla: POR CADA UNA DE COLOIDE ADMINISTRAREMOS 3 DE CRISTALOIDES

Bueno, pues esto es todo. Como veis es un grupo que es importante porque nada más ni nada menos se utiliza en el shock además de en un montón de patología...

Espero que os haya interesado. Besos y cuidaros.

Los fármacos inotrópicos positivos

Holaaaa!!

Cómo va???

Hoy os traigo otros fármacos. Los inotrópicos positivos. Estos medicamentos se utilizan cuando necesitamos aumentar la contractibilidad cardíaca  y por lo tanto será tratamiento de la IC. En esta enfermedad, el gasto cardíaco es insuficiente para cubrir las necesidades circulatorias del organismo en reposo o durante la actividad.

Disponemos de muchos fármacos:

• IECA
• ARAII
• Antagonistas del Ca
• Nitratos
• Bloqueantes B
• Inotrópicos positivos
• Diuréticos
• Antagonistas de la aldosterona
• Antiarritmicos

Hay varios tipos de los Inotrópicos positivos, que son en los que nos centraremos hoy:

• Digoxina
• Otros

DIGOXINA (Lanacordin®)

Estos fármacos han sido muy utilizados pero actualmente están muy limitados por sus efectos adversos.

Producen un aumento de la estimulación vagal (parasimpático), disminuye la FC, la velocidad de conducción y produce arritmias. Inhiben la bomba Na+/K+. Se produce un aumento de la fuerza de contracción.

INDICACIONES

Tratamiento de la ICC crónica

Tratamiento de la fibrilación auricular

FARMACOCINÉTICA

Oral

Vía intravenosa en situaciones urgentes

Tiene una vida media de 36-48h

Eliminación renal (ojo con los IR y anciano)

Es muy fácil la intoxicación pues tiene un índice terapéutico bajo.

RAM

• Arritmias de todo tipo y encima a personas que ya tienen problemas en el corazón
• Vómitos
• Naúseas
• Alteraciones visuales y mentales, antiguamente la digoxina se utilizaba para contactar con los diosis porque provoca alucinaciones

FACTORES DE RIESGO

• Extremos de la vida por que la  función renal es menor
• Disminución del K+ y aumento del Ca+ que hacen que el efecto de la digoxina sea mayor
• IR hacen que se acumule
• Hipotiroidismo porque disminuye el metabolismo. Este aún no se conoce a ciencia cierta.

INTERACCIONES

Diuréticos tiazidas  y asa porque disminuye el K+

Agonistas adrenérgicos pues se aumenta la excitabilidad

Amiodarona, verapamilo, diltiazem y quinidina que dificultan la eliminación y producen una mayor concentración de digoxina.

Otros:

Solo vía intravenosa y no para el tratamiento crónico.

Son tratamiento para el Shock y el tratamiento IC aguda.

Tipos:

• Agonistas adrenérgicos: dopamina y la dobutamina
• Inhibidores de la fosfodiesterasa: amrinona y milrinona.  Son inhibidores del AMP cíclico que es fundamental para que el Ca entre.

DOPAMINA

Activa a los receptores dopaminñergicos (D) y a los receptores alfa y beta adrenérgicos. Tiene efecto vasodilatadore renal y mesentérica (+D).  Efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos. Aumenta las resistencias vasculares periféricas.

Indicaciones: ICC emergencia  y shock con hipotensión y función renal deficiente.

Se administra vía IV, es imcompatible con soluciones alcalinas pues precipita y se debe evitar la extravasación.

Bueno, pues hasta aquí los inotrópicos positivos. Espero que os haya gustado!! Saludos y besines!^^

Transmisión noradrenérgica. Agonistas y antagonistas adrenérgicos

Hola,
cómo va?

Hoy vamos a hablar de los fármacos agonistas y antagonistas adrenérgicos.

La transmisión noradrenérgica tiene varias etapas: síntesis, almacenamiento de neurotransmisores en vesículas, liberación en respuesta de un potencial de acción (todos estos pueden ser modificados por fármacos), activación del receptor postsináptico, activación del receptor presináptico donde cesa la liberación de NA, termina la acción de NA (noradrenalina). Esto último se puede producir por la recaptación de la noradrenalina o por las enzimas MAO y COMT que actúan degradando la noradrenalina.

Existen receptores adrenérgicos que puedes ser:

• presinápticos: son los llamados alfa 2.
• postsinápticos: estos se hallan en las células inervadas por el sistema nervioso central y cada diana, en general tiene un subtipo de receptor. Existen los subtipos alfa1, beta1, beta2, y beta3.

Esta clasificación se ha hecho según la respuesta de los fármacos.

¿Dónde se encuentran estos receptores y qué ocurre cuando se activan?

Los alfa1 se encuentran en el músculo liso vascular (postsinápticos). Participan en la contracción de todos los vasos sanguíneos y ayudan a aumentar la resistencia vascular periférica para así aumentar la  presión arterial cuando es necesario. También se encuentran en otro músculo liso, como el del ojo, para dilatar el iris y producir midriasis, o en el trígono  y efínteres y participan en la eyaculación.

Los alfa2 (en terminaciones nerviosas presinápticas) disminuyen la liberación de NA. En el tronco del encéfalo disminuyen el tono simpático y en el páncreas reducen la secreción insulínica.

Los beta1 aumentan en gasto cardíaco mientras que en aparato yuxtaglomerular estimulan la liberación de renina y aumenta la tensión arterial.

Los beta2, en el músculo liso vascular producen vasodilatación. En el músculo liso bronquial broncodilataicón. En el útero gravído producen relajación (parto). En el músculo esquelético facilita la contracción. En el hígado favorece a glucogenolísis y en el páncreas aumenta la secreción de insulina.

Los beta3 en la grasa ayudan a la termogénia median la lipólisis.

Cuando se activa el sistema simpático, la mayoría de vasos se contraen excepto los presentes en órganos vitales.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Factores que influyen en los efectos farmacológicos de los agonistas adrenérgicos:

-Selectividad de la acción: capaces de actuar sobre otros receptores por la dosis usada.

-Dosis empleada

-Mecanismos de compensación:

• Bradicardia ante vasoconstricción
• Taquicardia ante vasodilatación

 El gran ejemplo es la Adrenalina (epinefrina): tiene acción agonista de los alfa1, beta1 y beta2. Tiene escasa absorción oral, rapida metabolización en tejidos y no atraviesa la barrera hematoencefálica. Su uso está indicaco en el shock anafiláctico, para la reanimación (RCP) y junto con anestésico local. Se administra por via intramuscular, subcutánea o por infusión intravenosa. Por otro lado, tiene efectos secundarios como hipertensión arterial, vasoconstricción, taquicardia, necrosis y arritmias ventriculares.

¿Por qué se usa la adrenalina en el shock anafiláctico? 

Porque al ser agonista de los receptores Beta2 producen broncodilatación.

Otros agonistas alfa1: como la fenilefrina y otros que se usan como descongestivos nasales. Son tópicos intranasales. Vienen en formato spray y son OTC. No se deben utilizar en menores de 6 años y limitar su uso a 3-4 días pues pueden provocar lesiones nasales. Se debe tener precaución con los pacientes hipertensos pues vasoconstriñe.

Además, agonistas alfa1 también existen sistémicos que se combinan con otros fármacos. Al igual qeue los locales, no deben emplearse en niños menores de 12 años  ni en pacientes hipertensos y, además, son inhibidores de la MAO.

Dentro de los agonistas beta encontramos:

1. La dobutamina que es agonista beta 1 que puede llegar a ser agonista alfa a dosis muy elevadas. Se utiliza en el shock cardiogénico y para aumentar la fuerza del corazón (inotropismo). Se utiliza por vía intravenosa pero puede producir taquicardia y arritmias.
2. Salbutamol que es agonista beta2 y que puede tener efectos a dosis altas en los beta1. Se indica en el asma, en la EPOC y en las obstrucciones reversibles de las vías aéreas. Se administra por vías inhalatoria, vía oral y parenteral. Son muy eficaces y seguros. Sus efectos adversos son temblor, nerviosismo, palpitaciones, taquicardía y arrtimias.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa. Tenemos dos:

• Prasozina: produce vasodilatación. Se indica en la HTA pero puede provocar hipotensión postural y taquicardia refleja. Mareos y síncopesesicales, con disminución.
• Tamsulosina: relajación de los músculos del trígono y esfínteres vesicales y disminuye la resistencia al flujo urinario.  Se indica en la hipertrofia benigna de próstata. Produce  hipotensión postural.

ANTAGONISTAS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B

Estos fármacos contrarrestran competitivamente los efectos de las catecolaminas y otros antagonistas beta. Difieren en que no son selectivos de los beta 1 y 2. Los Antagonistas selectivos beta1 son los más seguros.

No son muy liposolubles, por lo que su efecto general es menor.

Hay varios tipos:

• Propanolol: no es selectivo y liposoluble, tiene efectos centrales.
• Atenolol: bloqueante beta cardioselectivo (bloqueo beta1 y beta2) es poco liposoluble.

Acciones y efectos:

1. Bloqueo beta1: inhibición de la estimulación de la función cardíaca (bradicardia). Efecto antihipertensivo pues disminuye el gasto cardíaco y disminuye la liberación de  renina. Son muy importantes en la hipertensión arterial.
2. Bloqueo beta2: inhibe la relajación bronquial, inhibe la relajación del músculo liso  arterial y venoso. Inhibe el temblor y la glucogenolisis. 

De todos, lo que más nos interesa, es el bloqueo b1.

¿Cuáles son sus usos?

El propanolol: se utiliza en la HTA, angina de pecho, tras un IAM (infarto de miocardio), arritmias cardíacas,  insuficiencia cardíaca estable, migraña, glaucoma, temblor esencial benigno, hipertiroidismo, trastornos de la ansiedad, tratamiento del alcoholismo.

Sus RAM son: crisis obstructivas, sensación de frío y de cansancio, hipoglucemia, IC, bradicardia, reacción de rebote, trastornos del sueño, cansancio y enfermedad depresiva.

FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE LAS NEURONAS NORADRENÉRGICAS

Provocan cambios en la concentración de NA, ya sea un aumento o una disminución.

Algunos ejemplos son la cocaína que inhibe la recaptación NA, las anfetaminas y los antidepresivos.

Pueden inhibir la síntesis, estimular o inhibir la liberación, estimular o bloquear el receptor presináptico o desactivar las enzimas MAO-COMT o la recaptación.

Algunos ejemplos son la efedrina y la pseudoefedrina.

Estimulan la liberación de NA, son agobistas beta y atraviesan la BHE por lo que estímulan  el SNC.

Son útiles en la congestión nasal pero tienen muuuuuuuchas RAM (HTA, taquicardia e insomnio e  interacciones con otros fármacos). No son muy utilizados pues sus riesgos son mucho mayores que los beneficios.

Ya se que es una entrada muy pesada pero es importante para entender la farmacología... Espero que os haya interesado. Muchos besitos y cuidaros.

Muacks!!

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AINES

Hola hola

Hoy os traigo la entrada sobre los AINES.

Estos fármacos seguro que los conocéis. 

Los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) son un grupo de fármacos ampliamente utilizados.  Son los más utilizados de todos. Se emplean como tratamiento para el dolor y de la inflamación osteomuscular. Se pueden adquirir en la farmacia sin receta, lo que los hace un grupo muy utilizado sin receta médica. Pueden tener efectos adversos muy significativos, especialmente en ancianos.

 Para entender su función es importante entender lo que son los EICOSANOIDES. Son mediadores celulares derivados de los fosfolípidos de la membrana. Se producen en la mayoría de los tejidos y participan en procesos tanto fisiológicos como patológicos.

Tenemos varios tipos: los prostanoides (prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxanos) y los leucotrienos.

Estas sustancias tienen funciones muy importantes como la protección gástrica, renal, respiratoria. Inhiben la agregación plaquetaria. También son las que producen inflamación, dolor y fiebre.

Además, tienen importancia en la fecundación, embarazo y parto.

¿Dónde van a actuar los AINES?

Van a inhibir la COX (la cicloxigenasa) que es la enzima que permite la formación de las sustancias mencionadas anteriormente.  Según sea la COX1 o la COX2  se formaran unas u otras. Los AINES, al inhibir la COX se disminuye la síntesis de prostanoides y será la acción responsable de la mayoría de sus efectos.

¿Qué efectos tienen?

Analgesia (aunque menos eficaces que los opioides) en los dolores débiles.

Antipirético pero sin causar hipotermia. No requieren receta médica.

Antiinflamatorios (menos eficaces que los glucocorticoides). Son más útiles en inflamaciones agudas que en crónicas. No son iguales en todos los AINES.

CLASIFICACIÓN

1. Inhibidores no selectivos: salicitatos (aspirina), paracetamol, pirazolonas (metamizol más conocido como Nolotil), ibuprofeno, diclofenaco, ketorolaco, oxicams
2. Inhibidores selectivos de la COX2:  celecoxib, parecoxib. Se creó una gran familia que solo afectaba a prostanglandinas que participan solo en la inflamación. Pero inhiben la formación de otras sustancias que hacen que tengan efectos muy muy graves.

EJEMPLOS

La aspirina  es un inhibidor no selectivo de la COX que se administra via oral o parenteral. Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático (cinética orden cero a dosis tóxicas). Eliminación renal dependente del pH urinario. Si la orina es básica se favorece la eliminación del fármaco. Se deben monitorizar los niveles plasmáticos a dosis altas.

Se utiliza como analgésico, antitérmico  y antiinflamatorio a dosis mayores que las analgésicas. Se utiliza como antiagregante plaquetario y es irreversible. Es uno de los pocos fármacos  que actúa de forma irreversible. Disminuye el riesgo de infarto, de AP, y de accidente cerebrovascular. 

Puede producir intoxicación  aguda que es muy grave. Es potencialmente mortal: se produce una alteración del equilibrio ácido-base.  Disminuye la consciencia. Un ejemplo es la aspirina infantil que NUNCA se debe utilizar en infecciones víricas en niños, pues puede producir convulsiones, coma y la muerte (Síndrome de Reye)

El paracetamol  es el fármaco más seguro de todos los AINES. Se dice que no es un AINE del todo porque no es tiene efecto antiinflamatorio. No afecta a la agregación plaquetaria, tiene menor efecto gastrolesivo, hemorrágico y no produce casi alergias. No está contraindicado en asmáticos. No tiene casi interacciones pero tiene una hepatoxicidad grave en caso de intoxicación por metabolito tóxico. Esto se da solo en problemas metabólicos y toma crónica.

El ibuprofeno es un analgésico antitérmico a dosis bajas. A dosis altas es un antirreumático. Es de todos los AINES el que menos daños gastrointestinales produce.  Tiene las mismas RAM que los otros AINES. 

El metamizol (Nolotil)  es un analgésico antitérmico a dosis altas de efecto similar al de los opioides a dosis bajas. Es un buen antitérmico para fiebres que no responden.

El diclofenaco es un potente analgésicom antitérmico y antiinflamatorio. Aumenta las transaminasas hepáticas en tratamiento crónico por lo que debe suspenderse en ese momento. 

La indometacina  tiene una gran eficacia pero tiene muchas RAM y por eso mismo su uso es limitado.

Las RAM de estos medicamentos aparecen porque se pierde la capacidad de protección  (digestivas, renales, hipersensibilidad...)

Las alteraciones digestivas se producen por la inhibicón de las PGs gastroprotectores (daremos omeprazol para evitarlo). Se pueden complicar con úlceras, perforación y hemorragia.

Efectos renales que se producen por la inhibición de las PGs vasdilatadoras renales. Se puede dar nefropatía por consumo crónico.

Las reacciones de hipersensibilidad  en las que se produce urticaria, fotosensibilidad, shock anafiláctico. 

También hay riesgo cardiovascular aterotrombótico con riesgo de IAM, ictus a dosis elevadas y durante un tiempo prolongado. Sus efectos sobre la gestación son cierre prematuro del conducto arterioso del feto y prolongan el embarazo.

Las interacciones son:

Alcohol- aumento de riesgo de daño gástrico

Anticoagulantes orales- aumento del riesgo de hemorragia

Glucocorticoides- aumenta el riesgo de ulceraciones y hemorragia GI

Antihipertensivos/diuréticos- disminuye el efecto hipotensor y diurético

Litio- aumenta la toxicidad del litio.

Para paliar todos estos efectos se decidió inhibir la COX2 para ver si funcionaba. Esto fue un terrible desastre. La COX2 tiene efectos muy muy importantes y al inhibirla  se aumenta el riesgo cardiovascular de aterotrombótico  y producir IAM y el ictus.  Esto ocurre porque se inhiben las prostranglandinas y prostaciclinas que inhiben la agregación plaquetaria.

Isquemia cardíaca, accidente cerebrovascular e ICgrave.

Fue una gran revolución y un gran escándalo.

Espero que os haya gustado e interesado. Cuidaros y muchos besitos.

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Histamina y antihistamínico

Hola hola!!

¿Cómo va?

Hoy os traigo una entrada de unos fármacos muy conocidos: los antihistamínicos.

La histamina  pertenece al grupo de los mediadores celulares (llevan información de una célula a otra).  A este grupo pertenecen por ejemplo el óxido nítrico, la histamina, la serotonina...

Tiene una amplia distribución  por todo el organismo y además, participa en procesos patológicos pero no se conoce muy bien su función fisiológica.

Su síntesis es a partir de la histidina descarboxilasa. Se almacena en los matocitos y basófilos que están en la mayoría de los tejidos.

La liberación se produce desde los mastocitos. Se dan por reacciones alérgica o inflamatorias donde se necesita la entrada de un alérgeno para que los linfocitos B produzcan IgE y se de la reacción alérgica.

Además, los fármacos o compuestos exógenos pueden producir que los mastocitos liberen histamina y dar una reacción de pseudoalergia. Algunos ejemplos son la morfina, la tubocurarina, expansores plasmáticos, tóxico/venenos... y se produce una anafilaxia NO alérgica.

Las manifestaciones son la rinoconjuntivis, urticaria y asma por broncoconstricción. 

Los receptores especificos en las células diana: 

H1: distribución periférica y central

H2: célula parietal de la mucosa gástrica y en el SNC

H3: SNC

H4: médula ósea, tejidos linfoides y linfocitos B.

Papel fisiológico y fisiopatológico:

La H1 participa en los procesos alérgicos y respuesta inflamatoria. Actúan a nivel cardiovascular vasodilatando y aumentando la permeabilidad capilar que provoca edema o "habones". Además, en el músculo liso se produce broncoconstricción y constricción a nivel intestinal. De ahí los síntomas. Por otro lado, las terminaciones nerviosas sensitivas se activan y se manifiesta dolor y prurito.

La H2 estímula la secreción de jugo gástrico y puede provocar úlcera gastroduodenal. 

En el SNC la H1,H2 Y H3 que actúa como neurotransmisor y participa en la alerta y la vigilia, en la ingesta de alimentos, la termorregulación... 

FÁRMACOS

Antagonistas receptores H1 (antihistamínicos H1)

Antagonistas receptores H2

Antagonistas receptores H3 (en estudio)

Todos son antagonistas competitivos

FÁRMACOS ANTIHISTAMINICOS H1

Primera generación: difenhidramina, prometacina, hidroxicina. Se usan incorporados en fórmulas anticatarrales como el Frenadol ®.

Segunda generación: Cetiricina (Zyrtec®), Loratadina, Ebastina (Ebastel®)

Tercera generación: levocetiricina. Son una variación de la segunda generación. No tienen mayor efectividad y evitan la reacción de sueño.

ACCIONES

Alivio de los efecto nocivos provocados por la histamina.

Otras acciones son sedantes, antihemeticos y antimuscarínico. Sobretodo los de la primera generación y son reacciones adversas.

FARMACOCINÉTICA

Buena absorción tras administración oral o parenteral aunque también existen preparados tópicos.
Los de segunda generación no consiguen atravesar  bien la BHE. Esto es bueno porque reducen muchísimo el efecto sedante pero lo siguen teniendo.
Son metabolizados por el famoso grupo de enzimas CYP450 por lo que pueden haber interacciones con otros fármacos.

USOS
Alivio de  los síntomas alérgicos como son la urticaria, la rinitis, conjuntivitis.
Tratamiento sintomático de la tos y del resfriado
Antieméticos como el mareo (cinetósis) y el vértigo.
Hipnóticos
Son poco útiles en el asma e ineficaces en la anafilaxia grave.
Estos fármacos producen tolerancia a la sedación por el uso crónico.

RAM
Sedación , como hemos dicho antes, con el tratamiento crónico suele desaparecer. Se debe advertir que el alcohol potencia ese efecto y por lo tanto NO se debe consumir con alcohol. Además NO se debe conducir ni manejar maquinaria complicada por riesgo de accidentes.
Se pueden producir RAM secundarias a la actividad antimuscarínica como sequedad de boca, retención urinaria y estreñimiento. Ojo en ancianos.
Excitación paradójica.
Reacciones alérgicas por tratamiento tópico  repetido.
Pueden producir arritmias cardíacas graves como consecuencia de la interacciones con otros fármacos (Los inhibidores de la CYP-450-CYP3A4- como la eritromicina). Este efecto es muy raro  y se da en pacientes de riesgo con arritmias previas, ancianos e insuficiencia hepática. No se debe combinar con zumo de pomelo, pues se reduce su absorción.




Espero que os haya interesado. Besitos y cuidaros.


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Nitratos orgánicos

Holaa, hola!!

¿Cómo va?

Hoy vamos a ver unos fármacos que son muy importantes, y bastante utilizados. Son los nitratos.

Estos fármacos se han utilizado en el tratamiento de la angina de pecho, una manifestación  de la miocardiopatía isquémica y déficit de riego sanguíneo. Este problema produce un dolor opresivo en el pecho que se produce por el desequilibrio entre la oferta y la demanda de oxígeno en el miocardio.

El objetivo del tratamiento es reestablecer ese equilibrio.

La angina de pecho se tratará entonces con estos fármacos pues mejorar la perfusión del miocardio y reducen la  demanda de O2.

Tipos

Los nitratos de acción corta: Nitroglicerina (trinitrato de glicerilo o gliceril trinitrato. Tiene una acción breve pero intensa. [Nitrodrem TTS®, Trinipatch®, Cafinitrina® (pastilla sublingual)]

Nitratos de acción larga(formas reatardadas): mononitrato de Isosorbida [Uniket retard®]

                                                                     dinitrato de isosorbida [Iso-lacer retard®] 

Otros nitrovasodilatadores: Nitroprusiato sódico y el Sildenafilo (Viagra®)

Este último no es para la angina.

FARMACODINAMIA

Los nitratos orgánicos liberan óxido nítrico al metabolizarse (vasodilatadores) y se produce la relajación de la musculatura lisa vascular.

La relajación venosa ( a dosis mínimas) disminuye la demanda miocárdica de O2 y así desaparece el dolor anginoso. 

A dosis mayores se produce relajación arterial. Las arterias musculares grandes, de resistencia y arteriolas. Disminuye  la demanda del miocardio de oxígeno y disminuye la tensión arterial. Es decir, disminuye la resistencia a la que está sometido el corazón para expulsar sangre.

La relajación coronaria aumenta el aporte de oxígeno al miocardio por la redistribución del flujo a la zona isquémica y mejoría del vasoespasmo. Ocurre también a nivel cutáneo y meníngeo que es lo que produce los efectos indeseables.

FARMACOCINÉTICA

Sufren el efecto metabólico de primer paso si se toman por vía oral. Por esto la vía oral no se utiliza mucho pues la duración es muy breve.

Las vías de administración preferibles son la vía subingual ya sea en comprimidos o en spray. Para esto, la lengua debe estar húmeda, el paciente debe pasarse la lengua varias veces por la cavidad de debajo de la lengua. Debemos fraccionarla antes con los dientes para mejorar la absorción. El envase donde se guarde debe estar muy bien cerrado y protegido de la luz y el calor pues son muy volátiles. HAY QUE VIGILAR LA CADUCIDAD PUES ES A LOS 6 MESES CADUCA.

También se puede utilizar la vía transdérmica con un parche. Es muy utilizado a modo de profilaxis.

La vía intravenosa  es para los casos de emergencia. Se encontrará en un envase de cristal. Estos fármacos se adhieren a todo lo que no sea cristal. Durante las primeras horas se aumenta la bomba de infusión. Transcurridas unas horas se cambia para evitar la agregación.

INDICACIONES

Angina: 

• en las crisis por vía sublingual.
• Oral o transdérmica para la profilaxis
• IV para la angina inestable

Infarto de miocardio (IAM)

Son beneficiosos pero no aumentan la supervivencia. La mejoran pero no lo corrigen, el trombo sigue. Solo lo mejoraremos si recurrimos a espirinolíticos.

Insuficiencias cardíaca congestiva (ICC)

Disminuye la precarga y la poscarga.

PLAN DE CUIDADOS

RAM: 

• Cefalea al inicio del tratamiento
• Hipotensión postural porque estos fármacos son vasodilatadores y eso produce mareos y síncopes. Importantísimo cuando alguien se ha tomado este fármaco en una crisis decirle que no se levante bruscamente pues puede caerse.
• Tolerancia con el tratamiento crónico

Desaparece tras un breve periodo libre del tratamiento. No se debe suspender de forma brusca el tto porque se puede desarrollar tolerancia. Se retirará el parcho por la noche y por la mañana se pone. Esto puede asustar al paciente porque se piensa que se queda sin protección. Es precisamente al revés, quitamos el parche por la noche porque el efecto continua, y si lo dejáramos, se crearía tolerancia, es decir, el tratamiento ya no haría efecto y entonces sería cuando ya, realmente, no tendría protección.

Estos fármacos tienen interacciones con otros vasodilatadores.  Por ejemplo, el alcohol o la viagra, son vasodilatadores, la tensión puede bajar muy bruscamente y producirse un bajada mortal. Los ancianos deben tener especial cuidado porque es muy difícil que el corazón vuelva a latir.

INFORMACIÓN AL PACIENTE

1. Objetivo: alivio del dolor y mejorar la tolerancia al ejercicio
2. Registrar el número de crisis, la frecuencia y los desencadenantes y duración
3. Comunicar las RAM
4. No suspender el tratamiento crónico de forma brusca
5. Evitar el calor  extremo porque vasodilata.
6. En las crisis se puede repetir hasta 3 veces la dosis: pararíamos la actividad, nos sentaríamos y tomaríamos la primera pastilla. Esperaríamos 5 minutos. Si no pasa, nos tomaríamos otra. Esperaríamos otros 5 minutos y si no se pasa tomaríamos. Si no se pasa entonces se debe ir al hospital porque se puede tratar de un infarto donde se le debe practicar un electrocardiograma y se le debe hacer una analítica de enzimas cardíacas.
7. Tener en cuenta las normas de almacenamiento y fecha de caducidad
8. Parches: evitar zonas con vello pero no depilar porque irritamos la piel. Alternar las zonas de irritación. Lavar la zona con agua jabonosa tras retirar el parche
9. Llevar una tarjeta de identificación.

NITROPRUSIATO (Nitroferricianuro)

• Solo en UCI porque es muy potente.
• Produce vasodilatación muy potente de venas y arterias.. Muy peligroso porque se convierte en cianuro.
• Se administra por infusión IV continuada (fotosensible)

RAM

• Hipotensión
• Náuseas
• Vómitos
• Palpitaciones
• Ansiedad
• Síncope
• Intoxicación por cianuro por su metabolismo
• Toxicidad por tiocianato.

Espero que os haya gustado. Este tema la verdad a mi me encanta. Me parece super curioso y es que a mi toda lo que tiene que ver con cardio me apasiona. Espero que os haya gustado. Besitos y cuidaros.

Para las personas que estudiáis enfermería os recomiendo el libro de Autoevaluación y texto de Enfermería. De la editorial Mosby. Vienen esquemas de protocolos, actuaciones en caso de enfermedades y encima tiene preguntas tipo examen para estudiar. Es una pasada. Incluye varias asignaturas como médico quirúrgica y revisión de farmacología. 

Espero que os sirva o al menos os parezca interesante. Besazoooos!

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http://www.google.es/imgres?num=10&um=1&hl=en&tbo=d&biw=1366&bih=630&tbm=isch&tbnid=U2ZRyU-q-xK3FM:&imgrefurl=http://johandsb.blogspot.com/&docid=XvJmru9_mPVO1M&imgurl=https://blogger.googleusercontent.com/img/b/R29vZ2xl/AVvXsEg1thq9IfZCOh72NBk8sLTDkysOoNaE1VTcK7wleSruyayW8xO_TGlvqi-gNCu402K4mF9Bd_EwvgE3-tx4IeJ8ifbD7JuZ9hJSnccYqrxksdlRhP6EOKu04XLTi45nPGFh9rkkyDZ5e2g/s1600/angina_de_pecho1.jpg&w=400&h=320&ei=JqS7ULSLCZHY0QWolICYAg&zoom=1&iact=hc&vpx=4&vpy=124&dur=260&hovh=201&hovw=251&tx=86&ty=77&sig=102258560215236633095&sqi=2&page=1&tbnh=141&tbnw=176&start=0&ndsp=29&ved=1t:429,r:0,s:0,i:81