5-HT

Hola hola

¿Cómo va?

Hoy os traigo la entrada sobre la serotonina y espaciaré más las de farmacología ;) Lo prometo.

La serotonina es lo mismo que la 5-hidroxitriptamina o también conocida como 5HT.

Su síntesis es gracias al triptófano de la dieta y es eliminado gracias a la MAO y la AD.

Existen varios tipos, en concreto 7 con sus subtipos. Tiene muchos efectos porque tiene muchos receptores en diferentes localizaciones : SNC, SNP, vasos sanguíneos, plaquetas, otros músculos lisos, aparato digestivo.

5-HT1    SNC

5-HT2    SNC, tejidos periféricos

5-HT3    SNC, plexos entéricos, terminaciones vegetativas y sensitivas

5-HT4    SNC, aparato digestivo.

Sus acciones son un incremento de la motilidad digestiva. Contracción de otros tipos de músculo liso (útero y bronquios). En los vasos se produce una combinación de contracción y dilatación que produce aumento de la tensión arterial y migraña. En el corazón produce un aumento de la fuerza contráctil y del ritmo de contracción.  Agregación plaquetaria, ansiedad, depresión, estados psicóticos.

Funciones fisiológicas: pertistaltismo, vómitos, agregación plaquetaría y hemostasia, mediador inflamatorio, sensibilizador de los nociceptores, control microvascular. En el sistema nervioso central: control del apetito, sueño, ánimo, alucinaciones, conducta estereotipada, percepción del dolor, vómitos.

Fisiopatológicas: migraña, ansiedad, bulimia, demencia, respuesta al alcohol  y síndrome carcinoide.

Hipotésis de la migraña: hay una hipoperfusión. Aumentan los niveles de serotonina. Se produce dolor de cabeza y aúrea focal. A la hora se produce vasodilatación e inflamación que estimulan los receptores de dolor. La cafeína (coca cola-café) alivia el dolor.

Fármacos agonistas:

• Los agonistas de 5HT1A- se indica en la ansiedad
• Los agonistas de 5HT1B y 5HT1D- para la migraña en las crisis de dolor
• Los agonistas de la 5HT2C se utilizan en la obesidad.

Los fármacos antagonistas: 

• Antagonistas 5HT21 en la esquizofrenia
• Antagonistas de la HT2B migraña (profilaxis)
• Antagonistas 5HT3 indicación en los vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia
• Antagonistas 5HT4 síndrome del colon irritable
• Antagonistas 5HT6 para la disfunción cognitiva
• Inhibidores del transportador de 5HT para la depresión.

Antimigrañosos

La migraña es un proceso de curso episódico con fases asintomáticas entre las crisis, en el que la cefalea es el componente. El diagnóstico es clínico. 

Los antimigrañosos que actúan sonre la Vía 5HT. Son los tripatanes como el sumatriptán (son agonistas 5HT -1B-1D-1F)

Derivados ergotamínicos: ergotamina (agonista parcial 5HT 1D)

En la crisis  se utilizan analgésicos- AINE, triptane  por su capacidad vasoconstrictiva directa, inhibición del componente vasodilatador e inflamatorio neurógeno. La ergotamina es la segunda elección por las RAM que tiene por eso se combina con antiheméticos y procinéticos.

Las contraindicaciones:

Triptanes: no se deben combinar con ergotamínicos al menos durante 24 h. No tomar si se padece cardiopatía isquémica, vasculopatía periférica, si no se controla la HTA, en pacientes tratados con IMAO porque inhiben la serotonina. En pacientes con tratamiento con inhibidores de la recaptación serotonina o del Litio.

Vía de administración: oral, subcutánea, nasal, IV, IM.

Profilaxis: Se pueden dar varios fármacos como profilaxis como betabloqueantes, antagonistas del calcio, antagonistas de la serotonina (5HT2), antidepresivos tricíclicos, toxina botulínica.

Esto es todo. Espero que os haya interesado. Saludos y besos.