Fármacos antivíricos

Holaaa!!
que tal?? Cómo va??
La entrada de hoy es los antirretrovirales y demás  fármacos contra los virus. Espero que os interese

Los virus son entes que carecen de maquinaria metabólica. Para reproducirse, utilizan la maquinaria del hospedador. Los tratamentos antivirales aún están en desarrollo  ya que es difícil selectivizar la acción en la que van a actuar, además, los virus mutan con rapidez. Por otro lado, solo atacan  cuando el virus está en desarrollo, por lo que es difícil erradicar el virus.

Hablando de los fármacos con virus, nos vendrán varios a la cabeza, pero seguro que el VIH y su enfermedad SIDA, son los que más nos van aparecer en la mente. Bueno, lo primero de todo recordad que, todavía, no existe una cura para esta enfermedad. Sin embargo, si que existen fármacos que la controlan y que les permiten a estas personas tener una esperanza de vida mejor.

Se utilizará la terapia antirretroviral. Si os acordáis, hice una entrada sobre el VIH tiempo atrás, que siempre es interesante recordarlo o echarle un ojo si queréis. Estos fármacos suprimen la replicación viral pero no ataca a las células infectadas por el virus que actúan como reservorio. La infección pese a todo, no permite ser erradicada. Además, son bastante tóxicos y nos llevan a numerosas infecciones, sin embargo: ES IMPORTANTÍSIMA LA ADHERENCIA AL TRATAMIENTO.

Es decir, estos fármacos tienen un montón de riesgos y producen RAM bastante graves a veces, sin embargo, producen una mayor calidad de vida a estas personas, les permite controlar la enfermedad y mejora su supervivencia. Digamos que el balance riesgos-beneficios, los beneficios son mayores.

Lipoatrofia facial. Se produce por la medicación contra el VIH. Se soluciona con cirugía

Tenemos varios tipos:

1. ITIAN: zidovudina  es un profármaco. También tenemos la Lamivudina, emtricitabina y el tenofovir, se debe tomar 2-3 veces al día y puede producir acidosis láctica y esteatoacidosis hepática. Actúan de falso sustrato y se pueden tomar sin restricción de alimentos, pueden producir mielotoxicidad, pancreatitis, miopatia, lipoatrofia facial y de las extremidades.
2. ITINN: tenemos el efavirez: no necesitan activación intracelular, no dejan actuar a la transcriptasa inversa una vez se ha unido a ella. No se suprime ningún alimento. Puede producir interacciones muy peligrosas con la familia CYP3A. Pese a todo, es realmente seguro, produce erupciones y reacciones de hipersensibilidad, hepatotoxicidad y alteraciones leves del SNC.
3. Inhibidores de la fusión 
4. Inhibidores de la proteasa(IP): son el lopinavir, saquinavir, atazanavir. No necesitan activación celular. Tienen importantes restricciones alimentarias. Se toman varias dosis al día, pueden producir molestias gastrointestinales, alteraciones neurológicas, hiperlimepia y diabetes. Se pueden combinar con el Ritonavir, de esta forma se potencia la acción de estos fármacos y se necesitan menos dosis. 
5. Inhibidores de la integrasa.

Y bueno,  ¿qué hacemos para controlar la toxicidad?

Bueno, lo primero de todo deciros que el tratamiento se empieza antes de que la inmunodeficiencia sea evidente, aunque se sigue debatiendo un poco cuándo se debe hacer. El objetivo es reducir la carga viral. Para ello se utilizarán combinaciones de fármacos. Esto es importante porque estas personas pueden llegar a tomar... 18 pastillas al día... Una barbaridad. Se hacen combinaciones pues para mejorar efectos, evitar RAM, e incluso, para poder evitar tomar menos pastillas como cuando hablamos de los IP, que se tomaban con Ritonavir porque lo potenciaba. Algunos pueden permitirse la pauta QD (una vez al día)

Para controlar el tratamiento comprobaremos la carga viral y las cifras de linfocitos CD4.

OTROS ANTIVIRUS

Por supuesto, hay otras enfermedades con virus, como puede ser la gripe. Esta se trata con el osetalmivir por vía oral. Es muy seguro pero lo mejor es la vacuna.

El ganciclovir se utiliza para el citomegalovirus (mononucleosis) en pacientes inmunodeprimidos. Se toma vía oral o intravenosa. Produce una depresión de la médula ósea y puede producir cáncer. Además, no se puede tomar si se está embarazada.

Rivabirina, usada en los lactantes y en la hepatitis C. Es inhalada y produce depresión de la médula ósea, es teratogénico y se necesita protección laboral.

Aciclovir: es muy selectivo, se utiliza en el  herpes simple y Zoster. No se da por vía oral porque tiene poca biodisponibilidad. Se utiliza pues, la vía tópica y a penas produce RAM.

Espero que os haya gustado. Saludos y gracias!

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Fármacos para el control de la secreción ácida gástrica

Hallo!!
Cómo va??
La entrada de hoy es sobre un grupo de fármacos muy utilizados. Estos fármacos se emplean en las enfermedades relacionadas con la secreción gástrica ácida. Algunos ejemplos la úlcera péptica, la esofagitis de reflujo, la gastropatía por AINEs y el Síndrome de Zollinger-Ellison.

Estas enfermedades, en general se producen cuando hay una diferencia entre la agresión y la defensa. Es decir, está descompensada la cantidad de ClH en comparada con la de bicarbonato, etc... Además, tenemos que tener en  cuenta a la bacteria helicobacter pylori, que participa en la gastritis crónica y en las úlceras gástricas y duodenales.

Por lo tanto, nuestro objetivo en el tratamiento será claro: vamos a aliviar el dolor y las molestias, vamos ayudar a cicatrizar la úlcera  y vamos a evitar la recidiva erradicando a la H.pylori.

Bien, en este apartado nos centraremos en la secreción gástrica de ácido. Sabéis que nosotros producimos ClH en nuestro estómago para facilitar la digestión. Tenemos varias formas de regular esta síntesis de ácidos:

1. Receptores muscarínicos
2. Gastrina
3. Histamina2
4. Prostangladinas

Estos facilitarán o inhibirán la activación de la "fábrica" de ClH que hay en nuestras células gástricas.

Fármacos

Tenemos varios fármacos según su forma de actuar:

1. Neutralizadores del ácido que ya se ha formado (sales alcalinas de aluminio, de magnesio, de sodio y de calcio)
2. Antisecretores ácidos.

Neutralizadores

Tenemos los absorbibles y los no absorbibles.

1. No absorbibles: no tienen a penas toxicidad puesto que nuestro organismo NO los absorbe. Son las sales de aluminio y de magnesio. Es curioso porque las primeras tienen un efecto astringente  y las segundas laxantes. Para evitar esas reacciones se utilizan complejos que los combinan. Estos complejos con el Magaldrato y el Almagato.
2. Absorbibles: tenemos el bicarbonato sódico que puede producir alcalosis metabólica e hipertensión. También tenemos el carbonato cálcico que produce estreñimiento, hipercalcemias y litiasis renal (cálculos renales).

Es importante señalar que estos fármacos pueden interferir con la absorción de otros fármacos y por lo tanto deben administrarse con un espacio de 2 horas. Se deben administrar media hora después de cada comida pues es cuando más ácido se sintetiza.

Antisecretores gástricos

Son muy seguros y muy utilizados. Son inhibidores de la secreción ácida y producen un alivio del dolor. Además, favorecen la cicatrización. Hay dos tipos.

1. antagonistas de los receptores H2 de histamina: que son la ranitidina y la famotidina. Se toman por vía oral, una dosis por la noche. También se pueden dar por vía iv. Son muy seguros. Son menos eficaces que los inhibidores de la bomba sodio-potasio. Se debe tener cuidado con las IR y los ancianos.
2. Inhibidores de la bomba protónica: son muy conocidos. Son el omeprazol, lansoprazol y pantoprazol. Son profármacos que vienen con una recubierta entérica por lo que NO SE PUEDEN PARTIR. Inhiben de forma selectiva e irreversible la bomba sodio-potasio por lo que son muy eficaces. Además, el omeprazol y el lansoprazol tienen efecto sobre la H.pylori. Como efectos adversos, produce cefaleas y diarreas. Se administran por vía oral, una dosis diaria por la mañana en ayunas. El omeprazol interactúa con algunas enzimas de la familia CYP450.

Protectores de la mucosa gástrica

Favorecen la cicatrización de las úlceras. Son el sucralfato, misoprostol, bismuto, acexamato de cinc.

Sucralfato: forma una barrera protectores y aumenta la producción de prostanglandinas. Se debe tomar en ayunas media hora antes de la comida. No se debe juntar nunca con antiácidos. Produce estreñimiento, hipofosfatemis y encefalopatía en IR, interfiere en la absorción de otros fármacos.

Misoprostol: es un análogo de las prostanglandinas, inhibe la sececión gástrica, aumenta la producción de bicarbonato y moco gástrico.  Incrementa el riego sanguíneo, favorece la renovación celular y se utiliza para prevenir las lesiones causadas por los AINESs. No se pueden tomar si se está embarazada. Produce ddolor abdominal, diarrea y son mal tolerados por los pacientes.

Sales de bismuto coloidas: forman una barrera protectora y aumentan la producción de prostanglandinas. En ayunas. Tienen acción bactericida. Producen una coloración negruzca de lengua y heces (reversible), náuseas y vómitos. Además, antiguamente producía encefalopatía pero actualmente NO.

Bueno, espero que os haya interesado! Saludos  y besitos

Glucocorticoides: amados y temidos

Hola holaaaaa!

¿Cómo va?

Los fármacos que vamos a ver hoy son los conocidísimos glucocorticoides.

Lo primero que se debe conocer es un poco de fisiología para entenderlos:

El cortisol o hidrocortisona es una hormona natural que nuestro cuerpo, en concreto la glándula suprearrenal, sintetiza. Para sintetizarla se necesita que el SNC envíe señales al eje hipotálamo-hipofisiario y de esta forma segregue una hormona que  llegará a las suprarrenales y marcará la necesidad de que se sinteticen estás hormonas.

Los corticoides formados irán a las células diana  y, según el receptor, entrarán y realizarán cambios que dan lugar al efecto deseado. Cuando se logre el efecto, se realizará un fenómeno llamado de retroalimentación negativa, en la que los niveles de hormona serán los que indiquen que ya no hace falta que se sintetice más y se frenará.

Los mineralcorticoides (como puede ser la aldosterona) favorecen la retención de sodio, agua y la eliminación de potasio.  Por ejemplo, en una hemorragia actúan.

Los glucocorticoides actúan en:

• Metabolismo: mantendremos la glucemia y almacenaremos glucógeno, induce el catabolismo proteíco, además, redistribuyen la grasa. Favorecen la acción lipolítica de las catecolaminas y la acción lipogénica de la insulina. Da lugar a un síndrome llamado Síndrome de Cushing: cara de luna llena, cuello de búfalo y grasa abdominal, cuando hay exceso de cortisol. Ya veremos que los fármacos glucocorticoides pueden tener este efecto también.
• Antiinflamatorio/Inmunosupresores: son los antiinflamatorios más potentes. Disminuyen la vasodilatación y la permeabilidad capilar, disminuyen el número de células y mediadoresd ela inflamación, producen sustancias antiinflamatorias, disminuyen la proliferación y función de los linfocitos T, bloquean la formación de citocinas. Alteran la cicatrización pues inhiben la síntesis de colágeno, pueden favorecer la aparición de infecciones. Se dicen que engordan pero es por retención de líquidos. La grasa solo se redistribuye.
• A nivel cardiovascular y SNC: aumentan la sensibilidad cardiovascular a las catecolaminas, lo que produce vasoconstricción y con ello  hipertensión (RAM). Además, hemos dicho que retienen agua y sodio así que todavía aumenta más la tensión arterial. En el sistema nervioso produce euforia e inquetud motora o depresión y reacciones psicóticas, así que hay que tener cuidado con los pacientes psiquiátricos. Producen atrofia de la masa muscular, debilidad, fatiga y osteoporosis.
• Participan en el control de la secreción de cortisol (gran problema): suprimen la síntesis de cortisol, ocurre mientras administramos nosotros fármacos glucocorticoides porque hemos dicho que se regula por retroalimentación negativa. Si encima los retiramos de forma brusca, el hipotálamo que no estaba funcionando a ese nivel deja de funcionar del todo. Se atrofia la corteza suprarrenal y se puede provocar insuficiencia suprarrenal aguda. Así que por eso se debe retirar paulatinamente.

Tenemos varios tipos según su duración de acción:

Corta como la hidrocortisona

Intermedia como la prednisona, prednisolona, metilprednisolona, triamcinolona, deflazacort.

Larga como la betametasona y la dexametasona. Se usan poco porque tienen muchas RAM.

FARMACOCINÉTICA

Son compuestos liposolubles con alta biodisponibilidad que se eliminan por vía hepática. Los más potentes usados de forma crónica, a pesar de su potencia, son muy graves sus efectos adversos, por eso se utilizan poco.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN

• Oral
• Rectal
• Inyectable (im,iv, depote iv)
• Inhalatoria(tópica)
• Cutánea(tópica)
• Mucosa(tópica)

INDICACIONES

Como terapia de sustitución para la insuficiencia suprarrenal crónica y aguda. En estos casos dan pocos problemas.

Se utilizan también para tratamientos de enfermedades no endocrinas por sus acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras:

1. Asma
2. Problemas de piel, ojos y nariz
3. Hipersensibilidad
4. Enfermedades autoinmunes o inflamatorias como el reuma
5. Prevención en trasplantes
6. Enfermedades neoplásicas

PLAN DE CUIDADOS

Como tienen muchas RAM hay que vigilar a estos pacientes, sobretodo en tratamientos crónicos. Se deben utilizar las dosis más bajas posibles durante el menor tiempo posible y , a ser posible, por vía tópica.

Ya conocemos como RAM el síndrome de Cushing. Además, aumentan el apetito una barbaridad, y en la lactantes puede producir retraso del crecimiento (paso por leche materna)

Reduciremos las dosis poco a poco dando una pastilla al día y se realizarán controles para ver la sececión endógena como va.

En la imagen tenéis todas las RAM:

cara de luna llena, cuello de búfalo, mejillas rojas, estrías, mala cicatrización, atrofia de las piernas y brazos, piel fina, hipertensión arterial, osteoporosis, alcalosis por hipocalcemia, hematomas y equimosis, necrosis avascular en la cabeza del fémur, hiperglucemia, infecciones, obesidad, retención de líquidos, retraso del crecimiento, euforia, depresión...

Montones!!

Por eso se recomiendo llevar una tarjeta de identificación a estos pacientes.

Bueno, espero que os haya interesado y que hayáis visto como estos fármacos, pese a que realizan una buena función, son temidos por sus enormes y peligrosas RAM. Por eso su uso debe estar muy controlado.

Un beso y cuidaros muchoooooo! Mua

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