Los analgésicos opioides

Hola!!

¿Cómo va?

Hoy os traigo una entrada sobre los fármacos opiodes.

Estos fármacos son analgésicos que son obtenidos del opio. Tienen afinidad selectiva por los receptores opioides que están distribuidos por el sistema nervioso central y autónomo y tienen la capacidad de impedir la transmisión del dolor siendo los fármacos más potentes contra el dolor.. Es decir, tienen poder analgésico. El fármaco más conocido es la morfina.

Hay varios tipos de clasificación:

• Agonistas de los receptores opioides
• De su afinidad y su actividad intrínseca dependerá su potencia analgésica que pueden ser menores o mayores.

Los  débiles son la codeína, el destropropoxifeno y el tamadol.

Los mayores o potentes son la morfina, la oxicodona, hidromorfona, meripina, metadona, fentanilo, buprenorfina.

Según la interacción existen los agonistas puros,los agonistas antagonistas, los agonistas parciales, los antagonistas puros.

Respecto a su farmacocinética, se utiliza la vía oral para los dolores leves-moderados-crónicos. Su absorción es buena, sin embargo, su biodisponibilidad es variable  pues depende del efecto del primero paso. Vienen preparados en comprimidos de liberación controlada para que poco a poco el fármaco vaya soltando el principio  activo durante el día y su efecto sea constante por lo que las tomas diarias serán menores. Esto mejora la adherencia terapéutica.

También se pueden administrar por vía subcutánea, intra muscular y endovenosa. 

Estos fármacos no están indicados siempre, por supuesto. Son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica y además, en caso de embarazo son capaces de acceder al feto. Además, no se recomiendan en la lactancia pues aparecen en la leche materna.

Su metabolización no es completa, solo el 90%  se metaboliza en el hígado, por lo tanto se eliminan por vía renal metabolitos inactivos y activos. Así que hay que tener cuidado en las personas con afectación hepática y renal.

Su uso clínico  es para la anestesia, la analgesia, para el edema agudo de pulmón, morfina, antitusígenos y diarrea.

Estos fármacos no se deben dar al tuntun!! XD. Ninguno en realidad, pero lo que me refiero es que pueden causar dependencia y su seguridad... No es muy elevada. Es importante valorar las necesidades del paciente.  Los dolores leves no se tratarán con estos fármacos, sino con AINES (ya hablaremos de ellos), los moderados se tratarán con opioides menores y los intensos con los mayores. Además, en su administración se pueden llegar a utilizar adyuvantes para reducir la dosis de opioide y que a la vez, se tenga el efecto deseado.

y... ¿Por qué son tan importantes estos fármacos?

Estos fármacos tienen una escala de acción:

• Codeína y la dihidrocodeína:
• BUENO: son  poco depresores del centro regulador de la respiración. No generan tanta intolerancia ni dependencia
• Se usan para dolores leves-moderados asociados a otras fármacos.
• LO MALO: se pueden acumular en los problemas renales (IR). Su efecto analgésico tiene un límite (techo analgésico)
• Tramadol y buprenorfina:
• BUENO: no tienen tanta capacidad depresora del centro regulador de la respiración., menor tolerancia y menor dependencia. No se acumulan tanto
• MALO: techo analgésico
• Morfina, meperidina, metadona, oxicodona y fentanilo:
• BUENO: no tienen techo analgésico. Producen un efecto eufórico-sedante
• MALO: depresión respiratoria, dependencia y tolerancia, acumulación en IR y IH(insuficiencia hepática). Se han producido muertes y coma por estos fármacos. Son muy positivos pues eliminan el dolor y no tienen techo analgésico peeeeeeeeero, pueden dar muchos problemas.

Estos fármacos se ha visto que como mejor funcionan es a demanda. El paciente se autoadministra cuando nota dolor. Es una forma de aliviar el dolo y el controla, no se suelen poner de más. Algo realmente curioso.

¿Qué debemos hacer los profesionales sanitarios?

Lo primero que debemos tener en cuenta, y que a veces parece que se nos olvide, es que si el paciente  dice que le duele debemos creerle. A partir de esto observaremos al paciente e individualizaremos el tratamiento a sus necesidades. Deberemos conocer su historial médico (anamnesis): ver si tiene problemas renales o hepático, si tiene problemas respiratorio, fármacos que consume, su nutrición, su deterioro orgánico cerebral, edad, etapa ciclo vital que pueda provocar alteraciones fisiológicas (embarazo), deshidratación...

Y... si son tan útiles y eficaces... ¿por qué se controlan tanto?

Como ya hemos comentado antes tienen numersos RAM (efectos adversos)

• Producen depresión respiratoria por lo que se debe tener en cuenta a los pacientes que tienen alteraciones respiratorias, demencias...
• Producen sedación y somnolencia (no siempre es un inconveniente) ¿Podrán conducir? NO.
• Alucinaciones y disforia por acumulación de tóxicos. Especial cuidado con ancianos que tienen la capacidad metabólica y su riñón ya no es tan competente.
• Estreñimiento pues se pueden utilizar para combatir la diarrea pero para una persona que no la padezca es necesario la profilaxis con laxantes (QUE DEBE INDICAR EL MÉDIC@)
• Náuseas y vómitos 
• Retención urinaria
• Miosis (signo de intoxicación) Se utiliza el antagonista Naloxona para como tratamiento de la Intoxicación aguda.
• Urticaria, pico, broncocontricción, hipotensión pues libera histamina, por lo tanto, ojo con los asmáticos y los EPOC
• Bradicardia e hipotensión
• Tolerancia que es que el fármaco pierde su efecto pues el organismo se acostumbra por lo que se necesitan dosis mayores.
• Dependencia psicológica y física. Se usa el antagonista naltrexona para esto.

Bueno, espero que os haya gustado y que me comentéis si tenéis dudas. Saludos;)!! Besicoooooos!